THEOSTAT 300 mg A LIBERATION PROLONGEE, comprimé sécable, boîte de 100
Retiré du marché le : 28/06/2016
Dernière révision : 01/01/1988
Taux de TVA : 2.1%
Laboratoire exploitant : PIERRE FABRE MEDICAMENT
Source :
- Asthme à dyspnée paroxystique.
- Asthme à dyspnée continue.
- Formes spastiques des bronchopneumopathies obstructives chroniques.
- Asthme à dyspnée continue.
- Formes spastiques des bronchopneumopathies obstructives chroniques.
CONTRE-INDIQUE :
- Intolérance à la théophylline.
- Enfant de moins de 3 ans.
- Association à la troléandomycine.
DECONSEILLE :
Association déconseillée à l'érythromycine.
- Intolérance à la théophylline.
- Enfant de moins de 3 ans.
- Association à la troléandomycine.
DECONSEILLE :
Association déconseillée à l'érythromycine.
MISES EN GARDE :
- Utiliser avec grande prudence chez le jeune enfant qui est extrêmement sensible à l'action des xanthines.
- En raison des grandes variations interindividuelles du métabolisme de la théophylline, il est nécessaire d'adapter les doses en fonction des réactions indésirables et/ou des taux sanguins (voir posologie et mode d'administration). Un surdosage peut résulter de doses inappropriées, de prises répétées à intervalles trop courts, ou d'une potentialisation par des médicaments associés (voir interactions).
PRECAUTIONS D'EMPLOI :
- Utiliser avec précaution en cas de :
. insuffisance cardiaque (au besoin réduire les doses),
. insuffisance coronaire,
. obésité (adapter la posologie par rapport au poids idéal),
. hyperthyroïdie,
. insuffisance hépatique (au besoin réduire les doses),
. antécédents comitiaux,
. ulcère gastroduodénal.
Chez l'animal, les données expérimentales ont montré que la théophylline a un effet stimulant sur la sécrétion gastrique son administration doit être prudente chez les sujets ayant un ulcère gastroduodénal en évolution.
- Grossesse : en cas d'administration en fin de grossesse, possibilité de tachycardie, hyperexcitation chez le nouveau-né.
- Utiliser avec grande prudence chez le jeune enfant qui est extrêmement sensible à l'action des xanthines.
- En raison des grandes variations interindividuelles du métabolisme de la théophylline, il est nécessaire d'adapter les doses en fonction des réactions indésirables et/ou des taux sanguins (voir posologie et mode d'administration). Un surdosage peut résulter de doses inappropriées, de prises répétées à intervalles trop courts, ou d'une potentialisation par des médicaments associés (voir interactions).
PRECAUTIONS D'EMPLOI :
- Utiliser avec précaution en cas de :
. insuffisance cardiaque (au besoin réduire les doses),
. insuffisance coronaire,
. obésité (adapter la posologie par rapport au poids idéal),
. hyperthyroïdie,
. insuffisance hépatique (au besoin réduire les doses),
. antécédents comitiaux,
. ulcère gastroduodénal.
Chez l'animal, les données expérimentales ont montré que la théophylline a un effet stimulant sur la sécrétion gastrique son administration doit être prudente chez les sujets ayant un ulcère gastroduodénal en évolution.
- Grossesse : en cas d'administration en fin de grossesse, possibilité de tachycardie, hyperexcitation chez le nouveau-né.
Variables d'un sujet à l'autre, essentiellement :
- nausées, vomissements, douleurs épigastriques,
- céphalées, excitation, insomnie,
- tachycardie.
Ces effets indésirables peuvent être les premiers signes d'un surdosage. L'apparition de convulsions est le signe d'intoxication confirmée, mais peut en être le premier signe, en particulier chez l'enfant.
- nausées, vomissements, douleurs épigastriques,
- céphalées, excitation, insomnie,
- tachycardie.
Ces effets indésirables peuvent être les premiers signes d'un surdosage. L'apparition de convulsions est le signe d'intoxication confirmée, mais peut en être le premier signe, en particulier chez l'enfant.
Grossesse :
En cas d'administration en fin de grossesse, possibilité de tachycardie, hyperexcitation chez le nouveau-né.
En cas d'administration en fin de grossesse, possibilité de tachycardie, hyperexcitation chez le nouveau-né.
ASSOCIATION CONTRE-INDIQUEE :
Troléandomycine :
Possibilité de surdosage.
ASSOCIATION DECONSEILLEE :
Erythromycine :
Elle peut augmenter les concentrations sanguines de théophylline.
Le risque reste à évaluer dans le cas d'autres macrolides.
ASSOCIATIONS NECESSITANT DES PRECAUTIONS D'EMPLOI :
- Cimétidine :
Elle augmente la concentration sanguine de la théophylline en cas d'administration conjointe, diminuer la posologie de la théophylline.
- Inducteurs enzymatiques (phénobarbital, carbamazépine, phénytoïne, rifampicine) :
Ils risquent de diminuer les taux plasmatiques et l'activité de la théophylline.
Troléandomycine :
Possibilité de surdosage.
ASSOCIATION DECONSEILLEE :
Erythromycine :
Elle peut augmenter les concentrations sanguines de théophylline.
Le risque reste à évaluer dans le cas d'autres macrolides.
ASSOCIATIONS NECESSITANT DES PRECAUTIONS D'EMPLOI :
- Cimétidine :
Elle augmente la concentration sanguine de la théophylline en cas d'administration conjointe, diminuer la posologie de la théophylline.
- Inducteurs enzymatiques (phénobarbital, carbamazépine, phénytoïne, rifampicine) :
Ils risquent de diminuer les taux plasmatiques et l'activité de la théophylline.
La posologie sera adaptée à la susceptibilité individuelle en fonction de l'efficacité et des effets indésirables.
- Enfant :
Pour des enfants au-dessus de 3 ans, la posologie moyenne se situe entre 10 et 16 mg/kg.
Ceci correspond, à titre indicatif, pour une posologie moyenne de 13 mg/kg/jour, aux quantités suivantes :
. < 9 kg : 1 cp à 100 mg/24 h.
. de 9 à 13 kg : 1 1/2 cp à 100 mg/24 h.
. de 13 à 17 kg : 2 cp à 100 mg/24 h.
. de 17 à 21 kg : 2 1/2 cp à 100 mg/24 h.
. de 21 à 25 kg : 3 cp à 100 mg/24 h.
. de 25 à 29 kg : 3 1/2 cp à 100 mg/24 h.
. de 29 à 33 kg : 4 cp à 100 mg/24 h (recours possible au dosage à 200 mg ou à 300 mg).
. de 33 à 37 kg : 4 1/2 cp à 100 mg/24 h (recours possible au dosage à 200 mg ou à 300 mg).
. de 37 à 41 kg : 5 cp à 100 mg/24 h (recours possible au dosage à 200 mg ou à 300 mg).
. de 41 à 45 kg : 5 1/2 cp à 100 mg/24 h (recours possible au dosage à 200 mg ou à 300 mg).
. de 45 à 49 kg : 6 cp à 100 mg/24 h (recours possible au dosage à 200 mg ou à 300 mg).
Répartir en 2 prises, matin et soir, à 12 h d'intervalle.
L'adaptation posologique progressive se fait par palier de 50 à 100 mg, en fonction de la tolérance et du résultat thérapeutique observé (sous contrôle de la théophyllinémie).
Eventuellement des posologies supérieures peuvent être souhaitables (ne pas dépasser 20 mg/kg/jour) : dans ce cas, un contrôle de la théophyllinémie est nécessaire.
- Adulte :
. En prise biquotidienne :
La posologie moyenne se situe à 10 mg/kg/jour, répartie en 2 prises, matin et soir. En pratique, la posologie d'attaque sera de 2 comprimés de 300 mg par jour en 2 prises. L'effet thérapeutique pourra être apprécié dès le 3ème jour de traitement ; s'il est jugé insuffisant et en l'absence d'effet secondaire, la posologie sera augmentée par paliers de demi-comprimé (150 mg) jusqu'à l'obtention de l'effet recherché.
Dans certains cas, la posologie de 3 comprimés de 300 mg par jour peut être dépassée ; il est alors conseillé de procéder au contrôle de la théophyllinémie (4 h après la prise matinale du 3ème jour).
. En prise unique :
La posologie moyenne est de 10 mg/kg/jour pour une seule prise le soir au coucher, sans dépasser la dose de 600 mg/jour si l'on ne dispose pas des dosages plasmatiques de la théophylline ou d'une appréciation préalable de la tolérance.
Lorsque l'on débute d'emblée par une prise unique, il est préférable, afin de minimiser les risques d'intolérance (insomnies en particulier), d'instaurer progressivement le traitement sur 3 jours : 1/3 de la dose théorique totale le premier jour, 2/3 le second, la totalité le 3ème jour.
Avaler les comprimés sans croquer, ni mâcher, avec un demi-verre d'eau.
- Enfant :
Pour des enfants au-dessus de 3 ans, la posologie moyenne se situe entre 10 et 16 mg/kg.
Ceci correspond, à titre indicatif, pour une posologie moyenne de 13 mg/kg/jour, aux quantités suivantes :
. < 9 kg : 1 cp à 100 mg/24 h.
. de 9 à 13 kg : 1 1/2 cp à 100 mg/24 h.
. de 13 à 17 kg : 2 cp à 100 mg/24 h.
. de 17 à 21 kg : 2 1/2 cp à 100 mg/24 h.
. de 21 à 25 kg : 3 cp à 100 mg/24 h.
. de 25 à 29 kg : 3 1/2 cp à 100 mg/24 h.
. de 29 à 33 kg : 4 cp à 100 mg/24 h (recours possible au dosage à 200 mg ou à 300 mg).
. de 33 à 37 kg : 4 1/2 cp à 100 mg/24 h (recours possible au dosage à 200 mg ou à 300 mg).
. de 37 à 41 kg : 5 cp à 100 mg/24 h (recours possible au dosage à 200 mg ou à 300 mg).
. de 41 à 45 kg : 5 1/2 cp à 100 mg/24 h (recours possible au dosage à 200 mg ou à 300 mg).
. de 45 à 49 kg : 6 cp à 100 mg/24 h (recours possible au dosage à 200 mg ou à 300 mg).
Répartir en 2 prises, matin et soir, à 12 h d'intervalle.
L'adaptation posologique progressive se fait par palier de 50 à 100 mg, en fonction de la tolérance et du résultat thérapeutique observé (sous contrôle de la théophyllinémie).
Eventuellement des posologies supérieures peuvent être souhaitables (ne pas dépasser 20 mg/kg/jour) : dans ce cas, un contrôle de la théophyllinémie est nécessaire.
- Adulte :
. En prise biquotidienne :
La posologie moyenne se situe à 10 mg/kg/jour, répartie en 2 prises, matin et soir. En pratique, la posologie d'attaque sera de 2 comprimés de 300 mg par jour en 2 prises. L'effet thérapeutique pourra être apprécié dès le 3ème jour de traitement ; s'il est jugé insuffisant et en l'absence d'effet secondaire, la posologie sera augmentée par paliers de demi-comprimé (150 mg) jusqu'à l'obtention de l'effet recherché.
Dans certains cas, la posologie de 3 comprimés de 300 mg par jour peut être dépassée ; il est alors conseillé de procéder au contrôle de la théophyllinémie (4 h après la prise matinale du 3ème jour).
. En prise unique :
La posologie moyenne est de 10 mg/kg/jour pour une seule prise le soir au coucher, sans dépasser la dose de 600 mg/jour si l'on ne dispose pas des dosages plasmatiques de la théophylline ou d'une appréciation préalable de la tolérance.
Lorsque l'on débute d'emblée par une prise unique, il est préférable, afin de minimiser les risques d'intolérance (insomnies en particulier), d'instaurer progressivement le traitement sur 3 jours : 1/3 de la dose théorique totale le premier jour, 2/3 le second, la totalité le 3ème jour.
Avaler les comprimés sans croquer, ni mâcher, avec un demi-verre d'eau.
Durée de conservation :
2 ans.
2 ans.
Sans objet.
Symptômes :
Chez l'enfant : agitation, logorrhée, confusion mentale, vomissements répétés, hyperthermie, tachycardie, fibrillation ventriculaire, convulsions, hypotension, troubles respiratoires, hyperventilation puis dépression respiratoire, rarement ulcérations digestives avec hémorragies
Chez l'adulte : convulsions, hyperthermie et arrêt cardiaque.
Traitement : lavage gastrique, réanimation en milieu spécialisé.
Chez l'enfant : agitation, logorrhée, confusion mentale, vomissements répétés, hyperthermie, tachycardie, fibrillation ventriculaire, convulsions, hypotension, troubles respiratoires, hyperventilation puis dépression respiratoire, rarement ulcérations digestives avec hémorragies
Chez l'adulte : convulsions, hyperthermie et arrêt cardiaque.
Traitement : lavage gastrique, réanimation en milieu spécialisé.
ANTI-ASTHMATIQUE, BRONCHODILATATEUR.
- Bronchodilatateur par relaxation des muscles lisses.
- In vitro : inhibition de la dégranulation des mastocytes.
Par ailleurs :
- Stimulant central : analeptique respiratoire, psychostimulant, agent convulsivant à hautes doses.
- Stimulant cardiaque :vasodilatation coronarienne, augmentation des besoins en oxygène du coeur (coronarodilatateur "malin").
- Effet relaxant sur les muscles lisses.
- Action diurétique.
- Bronchodilatateur par relaxation des muscles lisses.
- In vitro : inhibition de la dégranulation des mastocytes.
Par ailleurs :
- Stimulant central : analeptique respiratoire, psychostimulant, agent convulsivant à hautes doses.
- Stimulant cardiaque :vasodilatation coronarienne, augmentation des besoins en oxygène du coeur (coronarodilatateur "malin").
- Effet relaxant sur les muscles lisses.
- Action diurétique.
- Très bonne absorption après administration per os.
- Métabolisme hépatique (90% de la dose administrée).
- Chez l'enfant, le métabolisme de la théophylline semble plus rapide que chez l'adulte, il existe des variations importantes de vitesse de métabolisme d'un individu à l'autre.
- Demi-vie plasmatique de 6 à 8 h chez l'adulte, réduite chez l'enfant et le tabagique, accrue dans différentes circonstances pathologiques.
- Concentrations plasmatiques efficaces : 10 à 15 µg/ml (ne pas dépasser 20 µg/ml). L'élimination se fait principalement par voie rénale.
- Théostat se caractérise par une forme galénique originale et brevetée : matrice polymérique hydrophile qui assure une libération constante du principe actif pendant 12 heures (cinétique d'ordre zéro).
- La libération de la théophylline à partir de la matrice hydrophile de Théostat est totalement indépendante des variations du pH gastro-intestinal, et ne semble pas influencée par le moment de la prise par rapport au repas.
- Cette libération régulière associée à une biodisponibilité totale permet à Théostat d'assurer une stabilité optimale des taux sanguins 24 heures sur 24, avec seulement deux prises par jour.
- Les taux thérapeutiques à l'équilibre sont atteints très rapidement, en général dès la fin du deuxième jour.
- Théostat est sécable, ce qui permet une adaptation posologique simplifiée par demi-comprimé en évitant tout risque d'erreur lié aux dosages multiples.
- Métabolisme hépatique (90% de la dose administrée).
- Chez l'enfant, le métabolisme de la théophylline semble plus rapide que chez l'adulte, il existe des variations importantes de vitesse de métabolisme d'un individu à l'autre.
- Demi-vie plasmatique de 6 à 8 h chez l'adulte, réduite chez l'enfant et le tabagique, accrue dans différentes circonstances pathologiques.
- Concentrations plasmatiques efficaces : 10 à 15 µg/ml (ne pas dépasser 20 µg/ml). L'élimination se fait principalement par voie rénale.
- Théostat se caractérise par une forme galénique originale et brevetée : matrice polymérique hydrophile qui assure une libération constante du principe actif pendant 12 heures (cinétique d'ordre zéro).
- La libération de la théophylline à partir de la matrice hydrophile de Théostat est totalement indépendante des variations du pH gastro-intestinal, et ne semble pas influencée par le moment de la prise par rapport au repas.
- Cette libération régulière associée à une biodisponibilité totale permet à Théostat d'assurer une stabilité optimale des taux sanguins 24 heures sur 24, avec seulement deux prises par jour.
- Les taux thérapeutiques à l'équilibre sont atteints très rapidement, en général dès la fin du deuxième jour.
- Théostat est sécable, ce qui permet une adaptation posologique simplifiée par demi-comprimé en évitant tout risque d'erreur lié aux dosages multiples.
Sans objet.
Sans objet.
Sans objet.
Liste II.
Comprimé sécable blanc.
100 comprimés sous plaquettes thermoformées (Aluminium/PVC).